Vliv farmaka v organizmu je závislý na mnohých, farmakologií definovaných, parametrech, způsobu aplikace, lékové formě, koncentraci, farmakodynamice, farmakokinetice apod. S postupem doby se musíme ve svých pozorováních zaměřit na buněčnou a molekulární strukturu, neboť -pouhá- reakce na receptoru dnes znamená složitý mechanizmus změn subcelulární funkční jednotky. V terapii symptomů dolních močových cest z důvodů subvezikální (také: infravezikální) obstrukce dominují inhibitory alfa-adrenergních receptorů sympatiku. Michel a spol. definoval strukturu alfa-1 adrenoceptoru jako jednotky složené z části s vysokou afinitou k prazosinu (High - subtyp 1A, 1B a 1D) a s nízkou, nebo nulovou (Low - 1L). Není zřejmé, zda 1L označuje skupinu dosud nedefinovaných subtypů alfa-1L, či zda se jedná o změnu konfigurace původně citlivého vazebného místa.

V klinické praxi s jistotou nevíme, zda selektivita inhibitoru alfa-1 adrenaceptorů je dostatečným důvodem pro preferenci léčiv, u kterých byla tato strukturalizace použita (tamsulosin hydrochlorid). Vlastní teorii o klinické specificitě adrenergního receptoru je nutno pojmout komplexně a porozumět i molekulárním změnám adrenoreceptoru po navázání jeho inhibitoru.

XENOBIOTICS BINDING TO ADRENERGIC AND CHOLINERGIC RECEPTORS - PRINCIPLES OF RECEPTOR BINDING IMPORTANT IN UROLOGY

The effect of drug in organism depends on many, pharmacologically defined, parameters - the mode of application, form of drug, its concentration, pharmacodynamics, pharmacokinetics etc. With the progress of time we have to focus our observations to cellular and molecular structure, because -mere- receptor reaction today means complex mechanism of changes of subcellular functional unit. Sympathetic alpha-adrenergic receptor inhibitors dominate in the of lower urinary tract symptoms based on subvesical (also: infravesical) obstruction. Michel et al. defined an alpha-adrenergic receptor structure as a unit compounded of the part with high affinity to prazosin (High - subtype 1A, 1B, 1D) and low, or zero, affinity (Low - 1L). It is not clear, whether 1L represents a group of so far undefined alpha-1L subtypes or it is a change of configuration of originally sensitive binding site.

Until now, we don-t know for sure in clinical practice, if the selectivity of alpha-1 adrenoceptor inhibitors is the sufficient reason to prefer a drug, where a structural formula has been used (tamsulosin hydrochloride). Theory of alpha-adrenergic receptors clinical specificity itself, has to taken in complex and it is necessary to understand adrenoceptor changes following binding of its inhibitor.

Zobrazit celý článek

Reference